馬兜鈴內(nèi)酰胺I

Aristolactam I       CAS  13395-02-3      分子量：293.278   分子式：C17H11NO4
   
純       度：      HPLC98%
物理性狀：     黃色粉末
檢測方法：     高效液相（HPLC）質(zhì)譜（Mass) 核磁（NMR)
用      途：      僅供研究使用,不得用于醫(yī)學診斷。
包      裝：      20mg~1g 棕色玻璃瓶。
儲存條件：     貯存在避光密閉容器中，冷藏或者冷凍長期保存。
樣品溶液現(xiàn)配現(xiàn)用。如果特殊情況需要提前配制的話，最好分成獨立包裝冷凍保存（-20℃以下），臨用前再取出解凍，通?？梢员４?周。

植物來源
源自馬兜鈴屬植物的有馬兜鈴、青木香、天仙藤、廣防己、關木通等。

藥理研究

• 馬兜鈴酸I（AA—I）和馬兜鈴內(nèi)酰胺I（AL—I）在亞急性毒性條件下對大鼠腎小管損傷的毒性機制及其對腎臟水通道蛋白1（AQP1）表達的影響。方法AA—I及AL—I以高、中、低劑量（9．0，4．5，2．25mg／kg）連續(xù)腹腔注射給藥7d，在給藥第5天后，收集24h尿液，對各組總尿量進行比較，并用ELISA方法檢測尿液中β2-微球蛋白（B2-MG）含量

• 馬兜鈴內(nèi)酰胺I(AL-I)是否導致腎小管上皮細胞損傷.方法:以體外細胞培養(yǎng)的人類近端腎小管上皮細胞系(HK-2)為研究對象,以馬兜鈴酸I(AA-I)為陽性對照,采用LDH釋放試驗檢測AL-I的直接細胞損傷作用;用相差顯微鏡、電子顯微鏡觀察細胞形態(tài)變化,用流式細胞儀分析細胞DNA含量以及細胞膜磷脂酰絲氨酸(PS)表達水平,以了解細胞凋亡情況;采用ELISA法檢測細胞培養(yǎng)上清液中細胞外基質(zhì)成分纖連蛋白(FN)以及促纖維化細胞因子轉(zhuǎn)化生長因子β1(TGF β1)的分泌水平.結(jié)果:AL-I(2.5～20 mg·L-1)具有濃度依賴的直接細胞損傷作用;細胞形態(tài)、DNA含量及PS表達水平分析表明,AL-I在上述濃度范圍內(nèi)能夠?qū)е翲K-2細胞凋亡,并能夠?qū)е翲K-2細胞分泌TGF β1及FN.與AA-I的作用進行比較發(fā)現(xiàn):在相同濃度情況下,AL-I的直接細胞毒作用強于AA-I,但其導致細胞凋亡、TGF β1及FN分泌的能力弱于AA-I.結(jié)論:馬兜鈴酸的代謝產(chǎn)物AL-I能夠造成腎小管上皮細胞的損傷,作用與AA-I相似.盡管其致?lián)p傷作用較AA-I弱,但仍有可能是含馬兜鈴酸中藥導致腎臟損傷及其纖維化過程的毒性成分之一

參考文獻

• 張良 李霽 江振洲 卞勇 袁冬平 龍軍 張陸勇 馬兜鈴酸I和馬兜鈴內(nèi)酰胺I對大鼠腎小管損傷機制及其對腎臟水通道蛋白1表達的影響 《中藥新藥與臨床藥理》 CAS CSCD 北大核心  2011年第4期359-364,共6頁

• 李彪 李曉玫 張翠英 王璇 蔡少青 馬兜鈴內(nèi)酰胺I對腎小管上皮細胞的損傷作用 中國中藥雜志 2004年04月23日